Pasteurella multocida, Streptococcus canis e Escherichia coli.
Pasteurella multocida, Staphylococcus intermedius, Streptococcus canis e Escherichia coli.
A amoxicilina é uma aminobenzilpenicilina sintética, pertencente a família das penicilinas B-lactâmicas, e possui a eficácia e segurançarelativos a ampicilina.
Estruturalmente, a amoxicilina se difere da ampicilina com a adição de um grupop-hidroxil.
Assim como os antibióticos B-lactâmicos, a amoxicilina se liga a uma proteína específica, interferindo com atividade de enzimas importantes para a síntese de um componente da parede celular bacteriana. Em geral, os antibióticos Blactâmicos previnem a formação da parede celular, interferindo com os estágios finais da síntese de peptidoglicano. A inibição da atividade da transpeptidase e de outras enzimas peptidoglicano-ativas é denominadade proteínas de ligação a penicilina, que catalisam ligação cruzada das unidades dos polímeros de glicopeptídeo que formam a parede celular. O estágio final na ação da amoxicilina provavelmente envolve a inativação de um inibidor de enzimasautolíticas na parede celular. Essa droga exerce uma ação bactericida, mas causa a lise somente de células em crescimento.
O ácido clavulânico é um inibidor “suicida” irreversível de B-lactamases intracelular e extracelular, efetivo contra uma ampla variedade dessas enzimas. O ácido clavulânico, portanto, protege a amoxicilina da inativação de muitas B-lactamases. A sua adição a amoxicilina aumenta a susceptibilidade de cepas resistentes de bactérias aeróbicas e anaeróbicas, gramnegativas e gram-positivas, ondea resistência é causadapela produção de f-lactamases.
Não use em animais com hipersensibilidade conhecida às penicilinas e outras substâncias do grupo dos Beta-lactâmicos. Não administrar em gerbilos, porquinhos-da-índia, hamsters, coelhose chinchilas.
A segurança do medicamento não foi determinada durante a gestação e lactação. Os estudos de laboratório em ratos não apresentaram qualquer evidência de efeitos teratogênicos, fetotóxicos ou maternotóxicos. Use o produto apenas em conformidade com a avaliação de risco / benefício realizado pelo médico veterinário.
Clavaseptin P deveser administrado por via oral, na dose de 10 mg de amoxicilina e 2,5 mg de ácido clavulânico por kg de peso corporal, duas vezes ao dia.
1 Comprimido para cada 4,0 kg de pesovivo, a cada 12h.
1 Comprimido para cada 5,0 kg de peso vivo, a cada 12h.
1 Comprimido para cada 20,0 kg de peso vivo, a cada 12h.
1 Comprimido para cada 40,0 kg de peso vivo, a cada 12h.
Apresentações | Clavaseptin P 50 mg | Clavaseptin P 62,5 mg |
Peso vivo (kg) | 1 comprimido para cada 4,0 kg de peso vivo | 1 comprimido para cada 5,0 kg de peso vivo |
1,0 - 2,0 | ½ | - |
> 2,0 - 6,0 | 1 | - |
> 4,0 - 6,0 | 1+½ | - |
> 6,0 - 8,0 | 2 | - |
1,0 - 2,5 | - | ½ |
> 2,5 - 5,0 | - | 1 |
> 5,0 - 7,5 | - | 1+½ |
> 7,5 - 10,0 | - | 2 |
Apresentações | Clavaseptin P 250 mg | Clavaseptin P 500 mg |
Peso vivo (kg) | 1 comprimido para cada 20,0 kg de peso vivo | 1 comprimido para cada 40,0 kg de peso vivo |
8,0 - 10,0 | ½ | - |
> 10,0 - 20,0 | 1 | - |
> 20,0 - 30,0 | 1+½ | - |
> 30,0 - 40,0 | 2 | 1 |
> 40,0 - 60,0 | - | 1+½ |
> 60,0 - 80,0 | - | 2 |
- | - | - |
- | - | - |
Após a quebra do comprimido do Clavaseptin P ao meio, a segunda metade deverá ser consumida em até 16 horas, sem necessidade de proteção específica.
Em infecções graves, a dose pode ser duplicada para 20 mg de amoxicilina / 5 mg de ácido clavulânico / kg de peso vivo, duas vezes por dia.
A duração do tratamento deve ser a critério do médico veterinário.
Para garantir a dosagem correta, o peso vivo deve ser determinado com a maior precisão possível para evitar subdosagem.
Vômito e diarréia podem ser observados. O tratamento pode ser descontinuado, dependendo da gravidade dos efeitos indesejáveis e da avaliação de risco/benefício por um médico veterinário.
Reações de hipersensibilidade (reações alérgicas na pele, anafilaxia) podem ser observadas. Nestes casos, interrompa a administração do produto e realize um tratamento sintomático.
Cartuchos contendo 10, 100 ou 250 comprimidos de 50 mg, 62,5 mg, 250 mg e 500 mg acondicionados em blisters de alumínio.
Uso oral.
Uso veterinário.
Amoxicilina (Tri-hidratada) | 40,0 mg |
Ácido Clavulânico (Clavulanato de Potássio) | 10,0 mg |
Excipiente q.s.p | 95,2 mg |
Amoxicilina (Tri-hidratada) | 50,0 mg |
Ácido Clavulânico (Clavulanato de Potássio) | 12,5 mg |
Excipiente q.s.p | 119,0 mg |
Amoxicilina (Tri-hidratada) | 200,0 mg |
Ácido Clavulânico (Clavulanato de Potássio) | 50,0 mg |
Excipiente q.s.p | 476,0 mg |
Amoxicilina (Tri-hidratada) | 400,0 mg |
Ácido Clavulânico (Clavulanato de Potássio) | 100,0 mg |
Excipiente q.s.p | 952,0 mg |
Em um estudo com cães e gatos onde foi utilizado 3 vezes a dose recomendada por um período de 28 dias, houve uma diminuição nos valores de colesterol e foram observados episódios de vômito em gatos e de diarréia em cães. Neste caso é aconselhado um tratamento sintomático.
A atividade bactericida da amoxicilina pode ser reduzida com a utilização simultânea de substâncias bacteriostáticas, tais como macrolídeos, tetraciclinas e sulfonamidas.
Estudos clínicos avaliaram pacientes adultos com diagnóstico de infecção do trato respiratório superior (inclusive sinusite e amigdalite recorrente) ou inferior, assim como infecção da pele e do tecido subcutâneo, e compararam a eficácia clínica e bacteriológica de Amoxicilina + Ácido Clavulânico (2 doses diárias) e Amoxicilina + Ácido Clavulânico (3 doses diárias). Não se observou nenhuma diferença significativa nas taxas de sucesso clínico e bacteriológico entre os grupos testados, em todas as indicações avaliadas. Notou-se uma pequena redução da incidência de diarreia, como evento adverso, no grupo que recebeu Amoxicilina + Ácido Clavulânico (2 doses diárias) em comparação ao que recebeu Amoxicilina + Ácido Clavulânico (3 doses diárias).
Amoxicilina + Ácido Clavulânico (2 doses diárias) foi comparado a Amoxicilina + Ácido Clavulânico (3 doses diárias) para pacientes pediátricos com diagnóstico de otite média aguda, amigdalite recorrente e infecção do trato respiratório inferior. Os resultados clínicos observados foram equivalentes entre os grupos testados. Observou-se melhor tolerabilidade à Amoxicilina + Ácido Clavulânico (2 doses diárias) em comparação à Amoxicilina + Ácido Clavulânico (3 doses diárias) administrado três vezes ao dia, especialmente com relação à incidência de diarreia (26,7% dos pacientes do grupo de Amoxicilina + Ácido Clavulânico (2 doses diárias) versus 9,6% dos que receberam Amoxicilina + Ácido Clavulânico (3 doses diárias); p<0,0001).
Referências Bibliográficas
BAX, R. Development of a twice daily dosing regimen of amoxicillin/clavulanate. Int J Antimicrob Agents. 30 Suppl 2: S118-21, 2007.
Código ATC J01CR02.
A Amoxicilina + Ácido Clavulânico contém como princípios ativos a amoxicilina, quimicamente D-(-)-alfa-amino-phidroxibenzilpenicilina, e o clavulanato de potássio, sal potássico do ácido clavulânico.
A amoxicilina é um antibiótico semissintético com amplo espectro de ação antibacteriana contra muitos microrganismos grampositivos e gram-negativos. É, no entanto, sensível à degradação por betalactamases. Portanto, o espectro de ação da amoxicilina isolada não inclui os microrganismos que produzem essas enzimas.
O ácido clavulânico é um betalactâmico estruturalmente relacionado às penicilinas que possui a capacidade de inativar grande variedade de enzimas betalactamases, comumente produzidas por microrganismos resistentes às penicilinas e às cefalosporinas.
Tem, em particular, boa atividade contra o plasmídeo mediador das betalactamases, clinicamente importante e frequentemente responsável pela transferência de resistência à droga. É, em geral, menos eficaz contra betalactamases do tipo 1 mediadas por cromossomos.
A presença do ácido clavulânico em Amoxicilina + Ácido Clavulânico protege a amoxicilina da degradação pelas enzimas betalactamases e estende de forma efetiva o espectro antibacteriano da amoxicilina por incluir muitas bactérias normalmente resistentes a ela e a outras penicilinas e cefalosporinas. Assim, Amoxicilina + Ácido Clavulânico possui as propriedades características de antibiótico de amplo espectro e de inibidor de betalactamases. Amoxicilina + Ácido Clavulânico é bactericida com relação a ampla variedade de microrganismos.
Na lista abaixo, os microrganismos foram categorizados de acordo com a sensibilidade in vitro à amoxicilina/clavulanato.
* A eficácia clínica de amoxilicina-ácido clavulânico foi demonstrada em estudos clínicos.
† Microrganismos que não produzem beta-lactamase. Se um microrganismo isolado é sensível à amoxicilina, pode ser considerado sensível à Amoxicilina + Ácido Clavulânico .
Após administração intravenosa, as concentrações terapêuticas da amoxicilina e do ácido clavulânico podem ser detectadas nos tecidos e no fluido intersticial. As concentrações terapêuticas das duas drogas foram encontradas na vesícula biliar, no tecido abdominal, na pele, na gordura e nos tecidos musculares; os fluidos que têm níveis terapêuticos incluem o sinovial e o peritoneal, a bile e o pus.
Nem a amoxicilina nem o ácido clavulânico possuem alta ligação a proteínas; estudos demonstram que cerca de 25% do ácido clavulânico e de 18% da amoxicilina do teor total da droga no plasma são ligadas a proteínas. Pelos estudos feitos com animais, não há evidências sugestivas de que nenhum dos componentes se acumule nos órgãos.
A amoxicilina, como a maioria das penicilinas, pode ser detectada no leite materno. Traços de clavulanato também podem ser detectados.
Estudos sobre reprodução em animais demonstraram que a amoxicilina e o ácido clavulânico penetram na barreira placentária. No entanto, não se detectou nenhuma evidência de comprometimento da fertilidade nem de dano ao feto.
A amoxicilina também é parcialmente eliminada pela urina, como ácido peniciloico inativo, em quantidades equivalentes à proporção de 10% a 25% da dose inicial. O ácido clavulânico é extensivamente metabolizado no homem para 2,5-di-hidro-4-(2- hidroxietil)-5-oxo-1H-pirol-3-ácido carboxílico e 1-amino-4-hidroxibutano-2-ona e eliminado pela urina e pelas fezes como dióxido de carbono no ar expirado.
Como outras penicilinas, a principal via de eliminação da amoxicilina se dá através dos rins, enquanto a eliminação do clavulanato se processa por mecanismos renais e não renais.
Aproximadamente 60% a 70% da amoxicilina e 40% a 65% do ácido clavulânico são excretados de forma inalterada pela urina durante as primeiras 6 horas após a administração da dose única de um comprimido.
O uso concomitante de probenecida retarda a excreção de amoxicilina, mas não a excreção renal de ácido clavulânico.
Os dois componentes deste medicamento, a amoxicilina e o ácido clavulânico, são totalmente solúveis em solução aquosa com pH fisiológico. Ambos são rapidamente e bem absorvidos, por administração via oral.
Os valores médios de AUC da amoxicilina são essencialmente os mesmos após a administração de duas doses diárias do comprimido de 875 mg ou a administração de três doses diárias do comprimido de 500 mg para adultos. Não se observa nenhuma diferença entre os esquemas posológicos de 875 mg (duas vezes ao dia) e de 500 mg (três vezes ao dia) quando se compara o T1/2 ou a Cmáx da amoxicilina após normalização nas diferentes doses administradas. De forma similar, não se observa nenhuma diferença nos valores de T1/2, Cmáx ou AUC do clavulanato após normalização apropriada da dose.
Realizaram-se estudos farmacocinéticos com crianças, e um deles comparou a administração de amoxicilina + ácido clavulânico (3 doses diárias) com a de duas vezes ao dia. Os dados obtidos indicam que a farmacocinética de eliminação observada em adultos também se aplica a crianças com função renal madura.
A hora da administração de amoxicilina + ácido clavulânico (2 doses diárias) em relação ao início da refeição não tem efeitos marcantes sobre a farmacocinética da amoxicilina em adultos. Em um estudo sobre o comprimido de 875 mg, a hora da administração em relação à ingestão no início da refeição teve efeito marcante sobre a farmacocinética do clavulanato. Com relação a AUC e Cmáx do clavulanato, os valores médios mais altos e as menores variabilidades interpacientes foram atingidos administrando-se amoxicilina + ácido clavulânico (2 doses diárias) no início da refeição em comparação ao estado de jejum ou ao período de 30 ou 150 minutos após o início da refeição.
Os valores médios de Cmáx, Tmáx, T1/2 e AUC da amoxicilina e do ácido clavulânico são apresentados abaixo e se referem a uma dose de 875/125 mg de amoxicilina/ácido clavulânico administrada no início da refeição.
Administração do fármaco amoxicilina + ácido clavulânico (2 doses diárias) |
Dose (mg) | Cmáx (mg/L) |
Tmáx* |
AUC (mg.h/L) |
T1/2 |
Amoxicilina |
875 mg | 12,4 | 1,5 | 29,9 |
1,36 |
Ácido clavulânico |
125 mg | 3,3 | 1,3 | 6,88 |
0,92 |
*Valores médios.
As concentrações séricas da amoxicilina atingidas com amoxicilina + ácido clavulânico 2x são similares às produzidas pela administração oral de doses equivalentes de amoxicilina isolada.
Os dois componentes deste medicamento, a amoxicilina e o ácido clavulânico, são totalmente solúveis em solução aquosa com pH fisiológico. Ambos são rapidamente e bem absorvidos, por administração via oral. A absorção de amoxicilina-clavulanato é otimizada quando tomada no início de uma refeição.
Conservar o produto à temperatura ambiente (15ºc a 30ºc), em local fresco e seco e ao abrigo da luz solar.
Manter fora do alcance de crianças e animais domésticos.
Responsável Técnico:
Ana Livia Lacerda Ferraz
CRMV/GO nº 06467.
Importadore distribuidor:
Vetoquinol Saúde Animal Ltda.
Rua 11, S/N, Qd. 07 Lt. 04, Polo Empresarial Goiás.
Aparecida de Goiânia/GO - CNP): 60.528.742/0003-88.
Proprietário e Fabricante:
Vetoquinol S.A.
Magny Vernois
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SAC:
0800 741 1005.
faleconoscoGvetoquinol.com
Venda sob prescrição do médico veterinário.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Rafaela Sarturi Sitiniki (CRF-PR 37364). Consulte a bula original. Última atualização: 30 de Janeiro de 2023