Este medicamento é destinado ao tratamento e profilaxia em dose única de hipovolemia e choque (“ressuscitação com pequeno volume”). A solução destina-se à reposição do volume de sangue e não deve ser usada como um substituto do sangue ou do plasma.
Estudos clínicos realizados comprovaram a eficácia da utilização da solução hipertônica de cloreto de sódio a 7,2% e poli (O-2 hidroxietil) amido a 6%, na redução da hipertensão intracraniana e no tratamento de pacientes com hemorragia subaracnóide. Comprovou-se que soluções salinas hipertônicas, juntamente com moléculas de hidroxietilamido diminuem a pressão intracraniana e preserva ou aumenta a pressão cerebral de perfusão.
Pacientes com hemorragia subaracnóide, que necessitavam de tratamento urgente para a redução da pressão intracraniana, foram incluídos neste estudo. Concluiu-se que soluções hipertônicas de cloreto de sódio a 7,2% e poli (O-2 hidroxietil) amido a 6%, constitui numa terapia eficaz e segura para o tratamento da hipertensão arterial após episódios de hemorragia subaracnóide. Desta forma, foi demonstrado que uma infusão de 2mL por Kg durante 20 minutos tem um efeito clínico benéfico significativo na diminuição da pressão intracraniana e no aumento da pressão cerebral de perfusão. O efeito ainda permaneceu 3 horas após a infusão.
Como o Istarplas S funciona?
Istarplas S® contém o hidroxietilamido, um coloide sintético derivado de amido ceroso quase inteiramente composto de amilopectina, o principal componente do amido da batata. O hidroxietilamido é caracterizado por sua substituição molar e também por seu peso molecular. São justamente estas características que determinam o volume de expansão, a hemodiluição e o tempo de ação do produto.
Istarplas S® é utilizado para a reposição do volume de plasma perdido e para melhorar as propriedades do fluxo do sangue.
Istarplas S® é uma solução hipertônica de cloreto de sódio a 7,2% e poli (O-2 hidroxietil) amido a 6%. Devido à alta osmolaridade de Istarplas S® (2464 mOsm/l) o líquido, principalmente do compartimento intersticial, é rapidamente desviado para o compartimento vascular. Os parâmetros hemodinâmicos, como pressão arterial e débito cardíaco, são rapidamente aumentados, dependendo da posologia e da velocidade de infusão. Valores hemodinâmicos baixos voltam ao normal. O aumento do volume intravascular dura apenas um pequeno período de tempo e deve ser estabilizado pela administração imediata de uma terapia convencional de volume adequada (ex., eletrólitos e coloides) após infusão de Istarplas S®.
O poli (O-2 hidroxietil) amido sofre decomposição enzimática pelas alfa-amilases que leva à formação de oligossacarídeos e polissacarídeos de pesos moleculares variados.
Farmacocinética
Depois de inúmeras investigações sistemáticas, está absolutamente certo que a duração da ação e o comportamento da eliminação do HES são determinados extensamente pelas características da molécula.
Depois da infusão intravenosa, as moléculas de baixo peso, são prontamente excretadas inalteradas pelo rim; as moléculas maiores são metabolizadas e eliminadas mais lentamente. A taxa do metabolismo e meia-vida do fármaco depende, sobretudo, do tamanho e das características da molécula, o que conduz a uma taxa de metabolismo mais lenta e consequentemente a uma duração de ação maior. Aproximadamente 33% de uma dose de HES (alto peso) e aproximadamente 70% de uma dose de HES de peso molecular médio (baixo peso) é excretada na urina em 24 horas.
A fração molecular das soluções de HES, de baixo peso, é rapidamente excretada e eliminada pelos rins, e por isso, permanece no sangue por um período de tempo demasiadamente curto, não sendo considerada, portanto, para a ação terapêutica coloidal de HES, pois é filtrada pelos glomérulos, não sendo reabsorvida significativamente nos túbulos.
Metade das moléculas de HES de alto peso, que permanecem por muito mais tempo no sangue, são quebrados então em moléculas de peso menor, (possivelmente ainda por via intravascular) e excretadas via renal.
Basicamente, pode-se antecipar que somente uma parte do HES administrado intravenosamente, poderá ser encontrada na urina, porque se deve supor que haverá ao menos um armazenamento provisório de HES e também uma metabolização parcial.
Avaliando as investigações com HES, a recuperação na urina é influenciada pelas características da molécula, quando HES 200/0,5 é usado, 50%, ou mesmo mais de 60% do HES infundido é excretado na urina.
O HES 200/0,5 apresenta uma meia-vida plasmática de aproximadamente 4 horas, sendo eliminado principalmente através dos rins; 50% da dose administrada são encontradas na urina em menos de 24 horas. Pequenas quantidades são temporariamente armazenadas nos tecidos. O poli (O-2 hidroxietil) amido (HES 200/0,5) pode ser eliminado por diafiltração, mas não por diálise. A meia-vida intravascular e o tempo de retenção, respectivamente, estão correlacionados à gravidade da insuficiência renal. Após 30 minutos, o cloreto de sódio é distribuído por todo o espaço extracelular. O cloreto de sódio é eliminado principalmente por via renal, pequenas quantidades são excretadas por via transcutânea.