Ritmonorm® (cloridrato de propafenona) é indicado para o tratamento das alterações do ritmo cardíaco.
Ritmonorm® (cloridrato de propafenona) é indicado para o tratamento das alterações do ritmo cardíaco.
Ritmonorm® é um agente que atua de forma a inibir ou diminuir as irregularidades no ritmo ou mudança na frequência dos batimentos cardíacos. O tempo médio estimado para o início da ação do produto é de aproximadamente 3 horas após a administração oral.
A medicação deve ser administrada exclusivamente pela via oral, sob o risco de danos de eficácia terapêutica. A dosagem deve ser ajustada conforme necessidades individuais dos pacientes.
Este medicamento pode ser partido no sulco em duas metades iguais, mas não deve ser mastigado devido ao sabor amargo e ao efeito anestésico superficial da substância ativa.
É essencial o controle clínico, eletrocardiográfico e da pressão arterial do paciente feito pelo médico antes e durante a terapia, para determinar a resposta da propafenona e o tratamento de manutenção.
A determinação da dose de manutenção é individual. A dose inicial para titulação e de manutenção diária recomendada é de 450 a 600 mg dividida entre 2 ou 3 doses por dia para pacientes com um peso corporal de aproximadamente 70 kg. Em pacientes com peso inferior, deve-se reduzir as doses diárias.
A dose individual de manutenção deve ser determinada pelo médico, sob supervisão cardiológica, incluindo monitorização através de eletrocardiograma e medidas repetidas da pressão arterial.
O aumento da dose não deve ser realizado até que o paciente complete 3 a 4 dias de tratamento.
O limite máximo diário de administração são 3 comprimidos revestidos de 300 mg cada.
De modo geral, não foram observadas diferenças na segurança ou eficácia do medicamento quando usado por idosos. No entanto, não pode ser excluída uma sensibilidade maior de alguns indivíduos idosos e, portanto, estes pacientes devem ser monitorados cuidadosamente pelo médico. O mesmo se aplica à terapia de manutenção. O aumento de dose não deve ser feito com intervalos menores do que 5 a 8 dias de terapia.
Em pacientes com função do fígado e/ou dos rins debilitada, pode haver o acúmulo do medicamento após administração de dose terapêutica padrão. No entanto, esses pacientes podem ser tratados com Ritmonorm®, desde que haja controle cardiológico, ou seja, controle eletrocardiográfico e monitoramento clínico.
Mesmo que os sintomas tenham desaparecido, continue o tratamento durante o período indicado por seu médico.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Se você se esqueceu de tomar o medicamento, tome uma dose assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você deve simplesmente tomar o próximo comprimido no horário usual. Não dobrar a próxima dose para repor o comprimido que se esqueceu de tomar no horário certo.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
O cloridrato de propafenona, assim como outros antiarritmicos pode causar efeitos pró-arritmicos, como por exemplo causar ou agravar arritmias preexistentes. Assim como outros agentes utilizados para tratar as irregularidades no ritmo ou mudança na frequência dos batimentos do coração, Ritmonorm® pode causar uma nova alteração ou piora da alteração preexistente. Portanto, é essencial uma avaliação clínica e eletrocardiográfica feita pelo médico antes e durante o tratamento para determinar se a resposta ao medicamento comporta um tratamento contínuo.
Este medicamento pode apresentar sabor amargo da substância ativa quando mastigado.
Que é uma arritmia hereditária pode ser desmascarada ou aparecer no eletrocardiograma (ECG). As alterações podem ser provocadas após exposição ao cloridrato de propafenona por portadores assintomáticos da síndrome.
O tratamento com Ritmonorm® pode afetar alguns parâmetros de marcapassos artificiais.
Pacientes com significativa doença cardíaca estrutural podem ser predispostos a eventos adversos graves. Portanto, Ritmonorm® é contraindicado nesses pacientes.
Ritmonorm® deve ser usado com cautela em pacientes com obstrução das vias aéreas respiratórias, como por exemplo, asma.
Informe sempre ao médico sobre possíveis doenças do rim, do fígado, insuficiência cardíaca ou outras que esteja apresentando, para receber uma orientação cuidadosa. Informe o médico se apresentar febre ou outros sinais de infecção, dor de garganta ou calafrios, especialmente durante os três primeiros meses de tratamento.
Visão embaçada, tonturas, fadiga e hipotensão postural podem afetar a sua velocidade de reação e diminuir sua capacidade de operar máquinas ou veículos motores. Durante o tratamento, você não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Não existem estudos com mulheres grávidas. Ritmonorm® deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial ao feto e se for indicado pelo médico.
Ritmonorm® deve ser usado com cuidado em lactantes e se for indicado pelo médico.
Informe imediatamente ao médico se houver suspeita de gravidez, durante ou após o uso do medicamento.
Informe ao médico se estiver amamentando.
Categoria de risco: C - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
De modo geral, não foram observadas diferenças na segurança ou eficácia do medicamento quando usado por idosos. No entanto, não pode ser excluída uma sensibilidade maior de alguns indivíduos idosos e, portanto, estes pacientes devem ser monitorados cuidadosamente pelo médico.
Ritmonorm® deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência dos rins ou fígado.
Embalagem com 10, 30 ou 60 comprimidos revestidos.
Via oral.
Uso adulto.
300 mg de cloridrato de propafenona.
Excipientes: amido, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol e dióxido de titânio.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Deve-se ter cuidado com a administração de propafenona associada a anestésicos locais e outros fármacos que possuem efeito inibitório sobre a frequência cardíaca e/ou contratilidade miocárdica (exemplos: betabloqueadores, antidepressivos tricíclicos); Propranolol, metoprolol, desipramina, ciclosporina, teofilina e digoxina; Cetoconazol, cimetidina, quinidina, eritromicina e suco de grapefruit (toranja ou pomelo); Amiodarona, lidocaína, fenobarbital, rifampicina, anticoagulantes orais, fluoxetina e paroxetina.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Boriani et al. trataram pacientes com Cloridrato de Propafenona, comparativamente a placebo, para a reversão de FA com duração de até 7 dias. Com Cloridrato de Propafenona na dose de 600 mg por via oral (dose única), verificou-se chance de reversão em 3 horas de 45% vs. 18% com placebo (p<0,001) e de 76% com Cloridrato de Propafenona vs. 37% com placebo (p<0,001) em 8 horas.
Kochiadaks GE, et al avaliaram 362 pacientes com FA com menos de 48 horas que receberam Cloridrato de Propafenona, procainamida, amiodarona e placebo de forma randomizada. O sucesso do tratamento ocorreu em 68,5% dos pacientes do grupo procainamida (média de 3 horas), 80,2% do grupo Cloridrato de Propafenona (média de 1 hora), 89,1% do amiodarona (média de 9 horas) e 61,1% do grupo placebo, média de 17 horas, (p<0,05 para todas as medicações versus placebo).
Referências Bibliográficas
1) Boriani G, et al. “Oral Propafenone to Convert Recent-Onset Atrial Fibrillation in patients with and without underlying Heart Disease. A Rondomized, Controlled Trial”: Ann Intern Med 1997; 126:621-625.
2) Kochiadaks GE, et al. “A Comparative Study of the Efficacy and Safety of Procainamide Versus Propafenone Versus Amiodarone for the Conversion of Recent-Onset Atrial Fibrillation”: Am J Cardiol. 2007; 99:1721-1725.
O Cloridrato de Propafenona, substância ativa do Cloridrato de Propafenona, é um agente antiarrítmico, classe 1c com algumas semelhanças estruturais com agentes betabloqueadores. É um pó cristalino branco ou incolor com um sabor muito amargo. É pouco solúvel em água (20°C), clorofórmio e etanol. Seu nome químico é cloridrato de 2’-[2-hidroxi-3-(propilamino)-propoxi]-3- fenilpropiofenona e sua fórmula química é C21H27NO3.HCl. Seu peso molecular é de 377,92.
Cloridrato de Propafenona é um agente antiarrítmico com efeito estabilizador de membrana na célula miocárdica, bloqueador dos canais de sódio (Vaughan Williams classe 1c). Tem também fraca ação betabloqueadora (Vaughan Williams, classe II). O Cloridrato de Propafenona reduz a taxa de aumento do potencial de ação atrasando assim a condução do impulso (efeito dromotrópico negativo). Prolonga o tempo refratário nos átrios, nódulo AV e ventrículos. Prolonga o período refratário nas vias acessórias em pacientes portadores da Síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Cloridrato de Propafenona atinge concentrações plasmáticas máximas em 2 a 3 horas após a administração. O Cloridrato de Propafenona é conhecida por sofrer extensa e saturável biotransformação pré-sistêmica (efeito do metabolismo hepático de primeira passagem pela CYP2D6) o que resulta em biodisponibilidade dose e forma de dosagem-dependente.
Apesar de a alimentação aumentar a concentração plasmática máxima e a biodisponibilidade em um estudo de dose única, durante a administração de doses múltiplas de Cloridrato de Propafenona para indivíduos saudáveis a alimentação não alterou significantemente a biodisponibilidade.
Cloridrato de Propafenona se distribui rapidamente. O volume de distribuição do estado estacionário é 1,9 a 3,0 L/Kg. O grau de ligação do Cloridrato de Propafenona com proteínas plasmáticas é dependente da concentração e diminui de 97,3% a 0,25 µg/mL para 81,3% a 100 µg/mL.
Existem dois padrões genéticos de metabolismo do Cloridrato de Propafenona. Em mais de 90% dos pacientes, a substância é rápida e extensamente metabolizada, com uma meia-vida de eliminação de 2 a 10 horas (metabolizadores rápidos). Esses pacientes metabolizam o Cloridrato de Propafenona em dois metabólitos ativos: 5-hidroxipropafenona que é formada pela CYP2D6 e N-depropilpropafenona (norpropafenona) que é formada pela CYP3A4 e CYP1A2. Em menos de 10% dos pacientes, o metabolismo do Cloridrato de Propafenona é mais lento porque o metabólito 5-hidroxi não é formado ou é minimamente formado (metabolizadores pobres). A meia-vida de eliminação estimada do Cloridrato de Propafenona varia entre 2 a 10 horas para metabolizadores rápidos e de 10 a 32 horas para metabolizadores lentos. O clearance do Cloridrato de Propafenona é 0,67 a 0,81 L/h/Kg.
Uma vez que o estado estacionário é alcançado apenas após 3 ou 4 dias após administração da dose, o esquema de doses recomendado é o mesmo para todos os pacientes (metabolizadores rápidos ou lentos).
Em metabolizadores lentos a farmacocinética do Cloridrato de Propafenona é linear. Em metabolizadores extensos, a saturação da via de hidroxilação (CYP2D6) resulta em farmacocinética não linear.
Com o Cloridrato de Propafenona, há um grau considerável de variabilidade individual na farmacocinética, que é devido em parte ao efeito do metabolismo de primeira passagem hepático e à farmacocinética não linear em metabolizadores extensos. A grande variabilidade nos níveis sanguíneos devido ao efeito de primeira passagem pelo fígado e à farmacocinética não linear requer titulação cuidadosa da substância nos pacientes, com particular atenção às evidências clínicas e eletrocardiográficas de toxicidade.
Existem diferenças significativas nas concentrações plasmáticas do Cloridrato de Propafenona em metabolizadores lentos e rápidos, sendo que os primeiros atingem concentrações 1,5 a 2,0 vezes maiores do que os metabolizadores rápidos em doses de 675-900 mg/dia. Com doses baixas, as diferenças são maiores sendo que os metabolizadores lentos atingem concentrações mais de cinco vezes maiores do que os metabolizadores rápidos.
Exposição ao Cloridrato de Propafenona por pacientes idosos com função renal normal foi altamente variável, e sem significante diferença em relação aos indivíduos saudáveis. A exposição ao Cloridrato de Propafenona foi similar, mas a exposição à glucoronídeos Cloridrato de Propafenona foi dobrada.
Em pacientes com insuficiência renal, a exposição ao Cloridrato de Propafenona e a 5-hidroxipropafenona foi similar a dos pacientes saudáveis, enquanto foi observado acúmulo de metabólitos glucoronídeos.
O Cloridrato de Propafenona deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência renal.
A diminuição da função hepática aumenta a biodisponibilidade. A depuração do Cloridrato de Propafenona é reduzida e a meia-vida de eliminação é aumentada em pacientes com disfunção hepática significativa. A dosagem deve ser ajustada em pacientes com insuficiência hepática.
Conservar em temperatura ambiente (15-30ºC). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Se armazenado nas condições indicadas, o medicamento se manterá próprio para consumo pelo prazo de validade impresso na embalagem externa.
O Ritmonorm® 300 mg é um comprimido revestido branco, com as faces biconvexas, uma lisa e outra sulcada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
M.S - 1.0553.0309
Farm. Resp.:
Marcia C. Corrêa Gomes
CRF-RJ n° 6509
Registrado por:
Abbott Laboratórios do Brasil Ltda.
Rua Michigan, 735
São Paulo – SP
CNPJ: 56.998.701/0001-16
Fabricado por:
Abbott Laboratórios do Brasil Ltda.
Rio de Janeiro - RJ
Indústria Brasileira
SAC
0800 703 1050
Venda sob prescrição médica.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Rafaela Sarturi Sitiniki (CRF-PR 37364). Consulte a bula original. Última atualização: 07 de Abril de 2022
Medicamento Novo
Sim, Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Taquicardia, Fibrilação Atrial, Arritmia, Síndrome de Wolff-Parkinson-White, Taquiarritmias
Antiarrítmicos Cardíacos
Cardiologia
PMC/SP: R$ 146,86
1055303090033
A Abbott do Brasil se preocupa com a saúde dos seres humanos, pois é dessa maneira que as pessoas podem expressar as suas potencialidades.
Para promover saúde, a empresa desenvolve produtos nutricionais, diagnósticos e dispositivos médicos, além de medicamentos de marca.
A grande responsabilidade de lidar com um mercado que envolve saúde fez com que a empresa se preocupasse com a alta qualidade dos seus processos, bem como a de seus profissionais.
Todas as etapas de fabricação e de entregas dos produtos da Abbott do Brasil possuem intrinsecamente os seus principais valores: honestidade, justiça e integridade.
Fonte: https://www.abbottbrasil.com.br