Categoria X: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Este medicamento é contraindicado para crianças e adolescentes com menos de 15 anos de idade.
No etilista crônico, cirrótico ou não, não é necessário modificar a posologia.
Nos idosos com mais de 70 anos e nos casos de insuficiência renal, limitar a posologia a 2 comprimidos revestidos por dia.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Os efeitos colaterais reportados com Tianeptina durante ensaios clínicos foram de intensidade moderada. Eles consistiram predominantemente em náusea, constipação, dor abdominal, sonolência, dores de cabeça, boca seca e tontura.
Classe de Sistema de Órgãos |
Frequência |
Termo Preferido |
Alterações metabólicas e nutricionais |
Comum |
Anorexia |
Desconhecida* |
Hiponatremia |
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Alterações Psiquiátricas |
Comum |
Pesadelos |
Incomum |
Abuso de drogas e dependência, em particular em indivíduos com menos de 50 anos de idade com histórico de dependência de álcool ou drogas |
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Desconhecida* |
Casos de pensamento ou comportamento suicidas foram relatados durante o tratamento com tianeptine ou logo após a descontinuação |
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Estado Confusional e alucinação | ||
Alterações do Sistema Nervoso |
Comum | |
Sonolência |
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Tontura |
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Dor de cabeça |
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Lipotemia |
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Tremos |
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Desconhecida* |
Alterações Extrapiramidais |
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Discinesia |
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Alterações Cardíacas |
Comum | |
Extrassístoles | ||
Dor no peito |
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Alterações Vasculares |
Comum | Onda de calor |
Alterações Respiratórias |
Comum | Dispnéia |
Alterações Gastrointestinais |
Comum | |
Dores abdominais |
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Boca seca |
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Náuseas |
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Vômitos |
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Constipação |
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Flatulência |
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Alterações cutâneas | Incomum |
Pruridos |
Rash eritematoso ou maculopapular |
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Urticária | ||
Desconhecida* | ||
Dermatite bolhosa em casos excepcionais | ||
Alterações Musculo esqueléticas |
Comum | |
Lombalgia |
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Alterações gerais | Comum |
Astenia |
Sensação de "bolo na garganta" |
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Alterações Hepato-Biliares | Desconhecida* |
Aumento das enzimas hepáticas |
Hepatite que pode, em casos excepcionais ser grave |
*Frequência calculada a partir de estudos clínicos pós-comercialização.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed disponível no Portal da Anvisa.
A experiência com casos de intoxicação aguda com tianeptina sódica em overdose (a quantidade máxima em tomada única foi de 2250 mg) tem revelado principalmente alteração na vigilância que pode até causar coma, especialmente no caso de múltipla intoxicação.
Não se conhece nenhum antídoto específico para a tianeptina. O tratamento da superdose consiste no tratamento dos sintomas clínicos e um monitoramento de rotina. Acompanhamento médico em local especializado é recomendável.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
A depressão está associada a um risco aumentado de pensamentos suicidas, autoflagelo e comportamento suicida. O risco permanece até que uma significativa remissão dos sintomas seja obtida. Uma melhora clínica pode não ser alcançada até várias semanas de tratamento e, portanto, os pacientes devem ser monitorados de perto até que a melhora clínica seja alcançada. A experiência clínica demonstra que o risco de suicídio pode aumentar durante os estágios iniciais de recuperação.
Os pacientes com histórico de comportamento suicida ou aqueles que expressam fortes pensamentos suicidas antes de iniciar o tratamento correm um risco maior de episódios de pensamentos ou comportamento suicidas e devem ser monitorados de perto durante o tratamento. Um estudo clínico meta-análise, placebo controlado sobre o uso de antidepressivos em adultos com distúrbios psiquiátricos revelou um aumento no risco de comportamento suicida em pacientes com menos de 25 anos de idade que estavam sendo tratados com antidepressivos comparados com aqueles recebendo placebo. O monitoramento cuidadoso dos pacientes, particularmente os pacientes com alto risco, deve abranger o acompanhamento do uso da medicação especialmente no início do tratamento e no momento das mudanças de dosagem.
Os pacientes (e seus familiares e amigos) devem estar em alerta para a necessidade de monitorar episódios de piora clínica, aparecimento de pensamentos e comportamentos suicidas ou qualquer outra mudança de comportamento anormal, e procurar imediatamente orientação médica se tais sintomas surgirem.
Em caso de anestesia geral, o anestesista deve ser informado do tratamento com Tianeptina e o tratamento deve ser interrompido 24h ou 48h antes da cirurgia.
Em uma situação de emergência, a cirurgia pode ser realizada sem a interrupção do tratamento, porém um monitoramento pré-operatório deve ser realizado.
Como qualquer droga psicotrópica, a ingestão de álcool ou outros medicamentos contendo álcool em sua composição deve ser evitada durante o tratamento com
Não exceda a dose recomendada.
Pacientes com histórico de dependência de drogas ou de álcool devem ser monitorados de perto para evitar qualquer aumento da dose.
Foram observados sintomas de abstinência, em alguns pacientes, após a descontinuação do tratamento com Tianeptina. Os seguintes eventos foram observados: ansiedade, dor muscular, dor abdominal, insônia e dor nas articulações. Quando o tratamento é iniciado, o paciente deve ser informado sobre o risco de síndrome de abstinência na descontinuação.
Caso seja necessário interromper o tratamento, a dose deve ser reduzida gradualmente durante um período de 7 a 14 dias, a fim de reduzir o risco de reações observadas na síndrome de abstinência.
Foi relatado hiponatremia com o uso de Tianeptina, provavelmente devido a uma síndrome de secreção inadequada de hormônio antidiurético (SIADH). A maioria dos casos foram relatados em idosos, principalmente quando associado a um histórico recente ou condição prévia à disposição para alteração do balanço hídrico.
Deve-se tomar cuidado em pacientes com risco aumentado de hiponatremia, como pacientes idosos, cirróticos ou desidratados ou tratados com diuréticos.
Este medicamento contém sacarose. Uso é contraindicado para pacientes com intolerância a frutose, síndrome da má absorção da glicose e galactose ou deficiência em sacarase-isomaltase (doenças raras hereditárias).
Atenção: Este medicamento contém açúcar (sacarose), portanto deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.
Tianeptina contém menos de 1 mmol (23mg) de sódio por comprimido revestido, isto é essencialmente livre de sódio.
Tianeptina é contraindicado no tratamento da depressão em pacientes menores de 15 anos de idade e não é recomendado em adolescentes de 15 a 18 anos de idade. Em estudos clínicos realizados com crianças e adolescentes tratados com outros antidepressivos, o comportamento suicida relacionado (tentativa de suicídio e pensamentos suicidas) e a hostilidade (predominantemente agressividade, comportamento opositor e raiva) foram mais frequentemente observados comparados com crianças e adolescentes tratados com placebo. Entretanto, se o tratamento é clinicamente necessário, o paciente deve ser cuidadosamente monitorado para detectar o aparecimento de sintomas suicidas. Além disso, não há dados de segurança a longo prazo em crianças e adolescentes sobre os efeitos no crescimento, maturação sexual e desenvolvimento cognitivo e comportamental.
Em certos pacientes, Tianeptina pode provocar queda na vigilância. Portanto, os motoristas e operadores de máquina em particular devem estar atentos para o risco de sonolência.
Em um estudo peri e pós-natal em ratos com dose materna tóxica, observou-se um aumento das perdas pós-implantação e pós-natal.
Não existem dados ou são limitados (menos de 300 grávidas) sobre o uso de tianeptina em mulheres grávidas.
Portanto, é preferível não utilizar Tianeptina durante a gravidez, independente do período gestacional.
É preferível manter o equilíbrio psíquico maternal balanceado durante a gravidez. Se o tratamento medicamentoso é necessário para assegurar esse balanço, o tratamento deve ser iniciado ou continuado na dose necessária durante a gravidez e, se possível, como monoterapia e o perfil farmacológico da molécula deve ser levado em consideração ao monitorar o recém-nascido.
Categoria X: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Observou-se disfunção da secreção láctea em ratos com dose materna tóxica.
Os antidepressivos tricíclicos são excretados no leite materno, portanto, a amamentação é desaconselhada durante o tratamento.
Um estudo demonstrou em ratos uma diminuição do desempenho reprodutivo em fêmeas (aumento das perdas pré-implantação) em uma dose materna tóxica.
O impacto clínico é desconhecido.
Os benefícios clínicos da tianeptina no tratamento dos estados depressivos foram demonstrados através de vários estudos clínicos, desde o lançamento do produto no mercado.
Em estudo multicêntrico comparativo contra imipramina e placebo para avaliação de eficácia e segurança de Tianeptina. Análise estatística dos dados comprovou a eficácia tanto de Tianeptina quanto de imipramina, contra placebo, sem diferença estatística entre imipramina e Tianeptina. Os resultados confirmaram a eficácia de Tianeptina no tratamento de depressão maior e distúrbio bipolar contra placebo. Não foram observadas diferenças estatísticas em efeitos adversos entre Tianeptina e placebo. A avaliação hematológica, renal, metabólica e hepática confirmou a segurança de Tianeptina.
Referência Bibliográfica:
Cassano, G.B. et al: A Double-bind comparison of tianeptine, imipramine and placebo in the treatment of major depressive disorders. Eur. Psychiatric, 1996; 11:254-259.
Tianeptina é um antidepressivo.
Código ATC: N06AX14.
In vitro, a tianeptina não possui afinidade pelos receptores monoaminérgicos e não inibe a recaptação de serotonina, noradrenalina ou dopamina. A tianeptina pode modular a neurotransmissão sináptica glutamatérgica.
A contribuição específica de cada efeito para a atividade antidepressiva é desconhecida.
A absorção digestiva é rápida e completa.
A distribuição é rápida, associada a uma fixação proteica importante, próxima de 94%, principalmente à albumina.
A tianeptina é extensamente metabolizada pelo fígado, principalmente por beta-oxidação, e sem envolvimento do citocromo P450. O principal metabólito, o ácido pentanoico (MC5), é ativo e menos potente que a tianeptina.
A eliminação da tianeptina sódica é caracterizada por uma meia-vida terminal curta de 3 horas, e a maioria dos metabólitos são excretados na urina.
Em pacientes idosos, as concentrações plasmáticas de tianeptina aumentaram em 30% e as do metabólito MC5 foram quase o dobro após a administração única ou repetida, comparando com pacientes mais jovens. Em pacientes muito idosos (87 ± 5 anos) ou frágeis (45 ± 9kg), observou-se um aumento significativo da concentração máxima (Cmax) e da exposição (área sob a curva, AUC) à tianeptina e ao MC5 após uma única administração.
A farmacocinética da tianeptina permanece inalterada, mas a exposição ao MC5 é quase duplicada após administração única e repetida.
A exposição à tianeptina e ao MC5, após a administração de uma dose de 12,5 mg, aumenta em comparação com pacientes adultos depressivos.
No caso de cirrose leve, como os alcoólatras crônicos, os efeitos sobre os parâmetros farmacocinéticos são insignificantes.
Dados não clínicos de estudos convencionais de genotoxicidade e carcinogenicidade não revelaram nenhum risco específico para humanos.
No estudo de fertilidade, observou-se um aumento nas perdas pré-implantação na dose materna tóxica de 45 mg/kg/dia (isto é, 12 vezes a dose humana determinada em relação à superfície do corpo).
Tianeptina não é teratogênica em ratos e coelhos.
Em um estudo peri e pós-natal, observou-se uma disfunção da secreção láctea e um aumento das perdas pós-implantação e pós-natal em ratos com a dose materna tóxica de 45 mg/kg/dia (isto é, 12 vezes a dose humana determinada em relação à superfície do corpo).
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Rafaela Sarturi Sitiniki (CRF-PR 37364). Consulte a bula original. Última atualização: 15 de Março de 2023