O besilato de cisatracúrio (Cis®) é indicado para provocar o relaxamento muscular durante vários tipos de intervenções cirúrgicas, incluindo cirurgias cardíacas e em terapia intensiva.
Cis® pertence a um grupo de medicamentos chamado relaxantes musculares, usados para relaxar a musculatura durante cirurgias e em terapia intensiva.
Certifique-se que este medicamento é adequado para você.
Cis® é normalmente adequado para a maioria das pessoas. No entanto, há algumas pessoas para as quais, em alguns casos, Cis® não é indicado.
Se você respondeu sim a pelo menos uma das perguntas acima, por favor converse com o seu medico antes de tomar a injeção de Cis®.
Cis® deve ser administrado apenas sob condições cuidadosamente controladas e sob a supervisão de um médico experiente que esteja familiarizado com o uso e a ação dos relaxantes musculares.
Seu médico decidirá a dose e duração do tratamento com Cis® ideais para você.
Em casos raros, alguns medicamentos como vários antibióticos, betabloqueadores (propranolol, oxprenolol), antiarrítmicos (procainamida, quinidina), drogas antirreumáticas (cloroquina, D-penicilamina), trimetafano, clorpromazina, esteroides, fenitoína e lítio podem agravar ou revelar miastenia gravis latente ou induzir uma síndrome miastênica (fraqueza muscular, cansaço ou dificuldade em coordenar seus movimentos), resultando em aumento da sensibilidade a agentes bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes.
Cis® não contém conservantes antimicrobianos. Por isso, a diluição deve ocorrer imediatamente antes do uso e a administração deve começar o mais rápido possível após sua preparação. Qualquer solução (diluída ou não) remanescente deve ser descartada.
Cis® não é quimicamente estável quando diluído com Solução de Ringer Lactato.
Quando outras drogas são administradas através da mesma agulha ou cânula que Cis®, é recomendado que cada droga seja lavada com um volume adequado de um fluido intravenoso apropriado como, por exemplo, infusão intravenosa de solução fisiológica 0,9% (p/v).
Como Cis® só é estável em soluções ácidas, ele não deve ser misturado na mesma seringa ou administrado simultaneamente através da mesma agulha de soluções alcalinas como, por exemplo, tiopental sódico. Cis® não é compatível com quetorolac trometamol ou emulsão injetável de propofol.
Como acontece com outras drogas administradas por via intravenosa, quando uma veia de pequeno calibre é selecionada como local de injeção, Cis® deve ser passado através da veia com um fluido intravenoso apropriado, como a infusão intravenosa de solução fisiológica (0,9% p/v).
Assim como outros agentes bloqueadores neuromusculares, recomenda-se o monitoramento da função neuromuscular durante a utilização de Cis® a fim de se individualizar as doses necessárias.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Cis® é um medicamento injetável utilizado sob orientação e supervisão médica.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião dentista.
Cis® é administrado sob condições cuidadosamente controladas (e frequentemente em emergência) por um médico experiente.
Cis® deve ser usado com cuidado em algumas situações.
Informe também seu medico se você está grávida, pretendendo engravidar ou amamentando.
A maioria das pessoas que recebe este medicamento não apresenta problemas.
Contudo, como acontece com todos os medicamentos, Cis® pode causar efeitos indesejáveis a algumas pessoas.
Informe seu médico, cirurgião dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu Serviço de Atendimento.
Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.
Embalagens contendo 5 ampolas de 5 mL ou de 10 mL.
Uso intravenoso.
Uso adulto e pediátrico (acima de 2 anos de idade).
Besilato de cisatracúrio | 2,68 mg (equivalentes a 2 mg de cisatracúrio) |
Solução ácido benzenossulfônico q.s.p | pH 3,2 a 3,6 |
Veiculo q.s.p | 1 mL |
Excipientes: solução ácido benzenossulfônico e água para injetáveis.
Paralisia muscular prolongada e suas consequências são os principais sinais esperados após uma superdosagem de Cis®.
Os efeitos de Cis® são cuidadosamente monitorados durante sua ação e medidas adequadas podem ser tomadas de imediato, caso você receba uma grande quantidade.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.
Cis® pode interagir com outros medicamentos. É importante que seu médico saiba se você está tomando qualquer um dos medicamentos a seguir antes de você receber a injeção. Converse com o seu médico se você não tiver certeza.
Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Cisatracúrio demonstrou eficácia em causar relaxamento muscular em pacientes graves1. Estudo realizado em crianças de 0 a 2 anos de idade demonstraram eficácia e segurança de Cisatracúrio2. Estudo realizado em crianças demonstrou recuperação da função muscular mais rápida que outros agentes3.
Referências Bibliográficas
1. Newman P J et al, Crit Care Med, 1997 vol 25, no 7: 1139-42.
2. Odetola FO et al, Pediatr Crit Care Med, 2002 Vol 03 No 03, 250-4.
3. Burmester M et al, Intensive Care Med, 2005, 31: 686-692.
O cisatracúrio é um relaxante da musculatura esquelética benzilisoquinolínio, não despolarizante e de duração intermediária.
Estudos clínicos realizados em homens indicaram que Besilato de Cisatracúrio não está associado à liberação dose-dependente de histamina, mesmo em doses de até (ou igual a) oito vezes a DE95 (dose necessária para produzir a depressão de 95% da resposta contrátil do músculo adutor do polegar à estimulação do nervo ulnar).
O cisatracúrio se liga aos receptores colinérgicos na placa motora terminal, antagonizando a ação da acetilcolina e resultando em bloqueio competitivo da transmissão neuromuscular. Essa ação é prontamente revertida pelo uso de inibidores da acetilcolinesterase, como neostigmina ou edrofônio.
A DE95 (dose necessária para produzir uma depressão de 95% da resposta contrátil do músculo adutor do polegar à estimulação do nervo ulnar) do cisatracúrio foi estimada em 0,05 mg/kg de peso corpóreo, durante anestesia com opioides (tiopental/fentanil/midazolam). A DE95 de Besilato de Cisatracúrio em crianças durante anestesia por halotano é de 0,04 mg/kg.
A farmacocinética não-compartimental do Besilato de Cisatracúrio não se mostrou dose-dependente na faixa estudada (0,1 a 0,2 mg/kg, ou duas a quatro vezes a DE95).
Os estudos populacionais confirmam e ampliam esses dados para doses de até 0,4 mg/kg (oito vezes a DE95).
Após a administração de doses de 0,1 e 0,2 mg/kg de Besilato de Cisatracúrio a pacientes cirúrgicos adultos sadios, o volume de distribuição no estado estacionário foi de 121 a 161 mL/kg.
O cisatracúrio é degradado em pH e temperatura fisiológicos, pela eliminação de Hofmann (um processo químico), ao laudanosina e a um metabólito acrilato monoquaternário. O acrilato monoquaternário é hidrolisado por esterases plasmáticas não-específicas a um álcool monoquaternário. Esses metabólitos não possuem atividade bloqueadora neuromuscular.
A eliminação do cisatracúrio é amplamente órgão-independente, mas o fígado e os rins são as principais vias de eliminação de seus metabólitos.
Parâmetro |
Variação de valores médios |
Clearance |
4,7 a 5,7 mL/min/kg |
Meia-vida de eliminação |
22 a 29 min |
A farmacocinética do cisatracúrio após infusão de Besilato de Cisatracúrio foi similar à farmacocinética após injeção única em bolus. A farmacocinética foi estudada em pacientes cirúrgicos adultos e sadios que receberam dose inicial em bolus de 0,1 mg/kg, seguida de infusão de manutenção de Besilato de Cisatracúrio para manter supressão de 89 a 99% de T1. O clearance médio do cisatracúrio foi de 6,9 mL/kg/min, e a meia-vida de eliminação, de 28 minutos. O perfil de recuperação após infusão de Besilato de Cisatracúrio independe da duração da infusão e é similar ao perfil após injeções únicas em bolus.
Não há diferenças clinicamente significativas na farmacocinética do cisatracúrio, bem como no perfil de recuperação, entre pacientes idosos e pacientes adultos jovens. Em um estudo comparativo, o clearance plasmático não foi afetado pela idade. Pequenas diferenças no volume de distribuição (+17%) e meia vida (+4%) não afetaram o perfil de recuperação.
Não há diferenças clinicamente significativas na farmacocinética do cisatracúrio entre pacientes com insuficiência renal terminal e pacientes adultos sadios. Em um estudo comparativo, não houve diferenças estatisticamente significativas ou clinicamente relevantes nos parâmetros farmacocinéticos do Besilato de Cisatracúrio . O perfil de recuperação do Besilato de Cisatracúrio permaneceu inalterado nesse grupo de pacientes.
Não há diferenças clinicamente significativas na farmacocinética do cisatracúrio entre pacientes com insuficiência hepática terminal e pacientes adultos sadios. Em um estudo comparativo entre pacientes submetidos a transplante de fígado e adultos saudáveis, houve pequenas diferenças no volume de distribuição (+21%) e no clearance (+16%), mas que não afetaram a meia vida de eliminação do cisatracúrio. O perfil de recuperação permaneceu inalterado.
A farmacocinética do cisatracúrio em pacientes em UTI, recebendo infusões prolongadas, é similar à de pacientes cirúrgicos adultos sadios, recebendo infusões ou injeções únicas em bolus. O clearance médio do cisatracúrio foi de 7,5 mL/kg/min, e a meia vida de eliminação, de 27 minutos. O perfil de recuperação após infusões de Besilato de Cisatracúrio nesses pacientes independe da duração da infusão. As concentrações dos metabólitos foram mais altas em pacientes em UTI com função renal e/ou hepática alterada. Esses metabólitos não contribuem para o bloqueio neuromuscular.
Manter o produto na embalagem original, sob refrigeração (temperatura entre 2ºC e 8°C) e protegido da luz. Não congelar.
Cis®, quando diluído, é física e quimicamente estável por 24 horas, quando armazenado entre 5°C e 25°C.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Após preparo, manter entre 5°C e 25°C por 24 horas.
Solução límpida, essencialmente livre de partículas visíveis. Incolor a levemente amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Reg. MS Nº 1.0298.0404
Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP Nº 10.446
Registrado por:
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira / SP
CNPJ nº 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira.
Fabricado por:
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 574 - Butantã - São Paulo / SP
CNPJ n° 44.734.671/0008-28
Indústria Brasileira.
SAC:
0800 70119 18
Venda sob prescrição médica.
Uso restrito a hospitais
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Rafaela Sarturi Sitiniki (CRF-PR 37364). Consulte a bula original. Última atualização: 07 de Abril de 2022