A substância cloridrato de tizanidina é um relaxante muscular que age principalmente na medula espinhal e reduz o tônus muscular excessivo.
O cloridrato de tizanidina reduz o tônus muscular excessivo. O cloridrato de tizanidina é utilizado para tratar aumentos do tônus muscular devido a distúrbios neurológicos, por exemplo, esclerose múltipla, mielopatia crônica, doenças degenerativas da medula espinhal, acidente vascular cerebral e paralisia cerebral.
O tempo médio para início da ação terapêutica do medicamento não é conhecido.
Se qualquer uma das condições acima se aplica a você, informe ao seu médico que você está utilizando o cloridrato de tizanidina. Se você acha que pode ser alérgico, peça auxílio ao seu médico.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com problemas graves no fígado.
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas. Não exceda a dose recomendada prescrita pelo seu médico.
A dose será ajustada de acordo com suas necessidades. Você pode tomar cloridrato de tizanidina com ou sem alimentos.
A dose usual é de 2 a 4 mg, três vezes ao dia. Em casos graves, uma dose adicional de 2 mg ou 4 mgpode ser tomada, preferencialmente à noite para minimizar a sedação.
A dose diária inicial não deve exceder a 6 mg, divididos em três doses, podendo ser aumentada gradativamente de 2 mg a 4 mg, em intervalos de 3 a 4 dias ou semanalmente.
A resposta terapêutica ótima é geralmente obtida com a dose diária entre 12 e 24 mg, administradosem 3 ou 4 doses, em intervalos iguais. A dose diária de 36 mg não deve ser excedida.
Os comprimidos devem ser tomados três vezes ao dia. Em casos graves, seu médico poderá aconselhá-lo a tomar uma dose adicional à noite.
Não altere ou interrompa o tratamento sem primeiro perguntar ao seu médico. Seu médico pode quererreduzir a dosagem gradualmente antes de interromper completamente o tratamento. Isso é para prevenir qualquer piora da sua condição e reduzir o risco dos sintomas decorrentes da parada abrupta, tais como hipertensão (pressão sanguínea alta), dor de cabeça, tontura, taquicardia (batimento do coração acelerado).
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
Se você se esquecer de tomar o medicamento, tome-o assim que se lembrar. Entretanto, não o tome caso faltem menos de duas horas para a próxima administração. Neste caso, tome a próxima dose no horário usual.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Se qualquer um destes casos se aplica a você, informe ao seu médico antes de tomar o medicamento.
Informe ao seu médico caso você tenha intolerância grave a açúcares derivados do leite (por exemplo, lactose).
Este medicamento contém lactose.
Deve-se ter cautela na administração de cloridrato de tizanidina em pacientes idosos.
O uso de cloridrato de tizanidina em crianças e adolescentes não é recomendado.
Se o cloridrato de tizanidina causar tontura ou você apresentar sintomas de hipotensão (por exemplo, sensação de frio, sudorese, sensação de desmaio), você não deve dirigir veículos ou operar máquinas.
O cloridrato de tizanidina não deve ser administrado em mulheres grávidas, a não ser que seja claramente necessário. Se você ficar grávida durante o tratamento, informe ao seu médico, que irá discutir com você se você pode tomar este medicamento durante a gravidez.
O cloridrato de tizanidina não deve ser usado se você estiver amamentando. O seu médico irá discutir com você os possíveis riscos de tomar o medicamento durante a amamentação. Peça conselhos ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Os testes de gravidez para mulheres sexualmente ativas que são capazes de engravidar são recomendados antes do tratamento e o uso de contraceptivo eficaz durante o tratamento e por pelo menos um dia após parar cloridrato de tizanidina também é recomendado. Fale com o seu médico sobre os métodos contraceptivos que podem ser bons para você durante este período.
Este medicamento pertence à categoria de risco na gravidez C, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Assim como todos os medicamentos, pacientes que estão sendo tratados com o cloridrato de tizanidinapodem experimentar algumas reações adversas, embora nem todos os pacientes as apresentem.
Com doses mais elevadas, como as recomendadas no aumento do tônus muscular devido à distúrbios neurológicos, os efeitos adversos acima são mais frequentes e acentuados, mas raramente são graves o suficiente para requerer a suspensão do tratamento.
Avise ao seu médico caso apresente náusea inexplicada ou cansaço intenso.
Se você apresentar qualquer uma dessas reações, avise ao seu médico imediatamente.
Outras reações adversas estão inclusas na lista abaixo. Se qualquer uma dessas reações adversas afetar você gravemente, avise ao seu médico ou farmacêutico.
Se você notar qualquer outra reação adversa não mencionada nessa bula, informe ao seu médico ou farmacêutico.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
Embalagem com 30 comprimidos simples.
Uso oral.
Uso adulto.
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.
Cloridrato de tizanidina | 2,28 mg* |
Excipientes q.s.p | 1 comprimido |
*Equivalente a 2 mg de tizanidina.
Excipientes: celulose microcristalina, lactose monoidratada, dióxido de silício, ácido esteárico.
Náuseas, vômitos, hipotensão, prolongamento do intervalo QTc, tontura, sonolência, miose (contração da pupila), inquietação, dificuldade respiratória e coma.
Recomenda-se eliminar o medicamento ingerido, através da administração repetida de altas doses de carvão ativado. Espera-se que a diurese forçada acelere a eliminação do medicamento.A continuação do tratamento deve ser sintomática.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Informe ao seu médico ou farmacêutico se você está tomando, ou tomou recentemente qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. Lembre-se também daqueles não prescritos por um médico.
Evite ingerir álcool durante o tratamento com o cloridrato de tizanidina, pois uma vez que o álcool pode acentuar o efeito sedativo deste medicamento.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
O Cloridrato de Tizanidina é eficaz tanto contra os espasmos musculares dolorosos agudos como contra a espasticidade crônica de origem espinhal e cerebral. Reduz a resistência a movimentos passivos, alivia os espasmos e o clônus e melhora a força muscular voluntária.
Referências bibliográficas:
1. Weil C (1995) The indications of tizanidine (Sirdalud). Feb 1995.
Grupo farmacoterapêutico: relaxantes musculares, outros agentes de ação central. Código ATC: M03B X02.
O Cloridrato de Tizanidina é um relaxante muscular esquelético que atua de forma central. O seu principal local de ação é a medula espinhal, onde evidências sugerem que, pela estimulação de receptores alfa pré-sinápticos, ocorre inibição da liberação de aminoácidos excitatórios que estimulam os receptores N-metil-D-aspartato (NMDA). A transmissão do sinal 2 polissináptico aos interneurônios espinhais, os quais são responsáveis pelo tônus muscular excessivo, é então inibida e o tônus muscular é reduzido. Adicionalmente às propriedades miorrelaxantes, a tizanidina também exerce um efeito analgésico central moderado.
O Cloridrato de Tizanidina é eficaz tanto contra os espasmos musculares dolorosos agudos como contra a espasticidade crônica de origem espinhal e cerebral. Reduz a resistência a movimentos passivos, alivia os espasmos e o clônus, e melhora a força muscular voluntária.
A atividade antispástica (medida pelo Ashworth score e teste pendular) e efeitos adversos (frequência cardíaca e pressão sanguínea) de Cloridrato de Tizanidina estão relacionados às concentrações plasmáticas de Cloridrato de Tizanidina.
O Cloridrato de Tizanidina é absorvida de forma rápida e quase completa, atingindo picos de concentração plasmática aproximadamente uma hora após a administração da dose. A biodisponibilidade absoluta média da formulação em comprimidos é de cerca de 34% (coeficiente de variação - CV 38%) por causa do extenso metabolismo de primeira passagem. A concentração plasmática máxima média alcançada (Cmáx) do Cloridrato de Tizanidina é de 12,3 ng/mL (CV 10%) e 15,6 ng/mL (CV 13%) após administração única e administração de doses repetidas de 4 mg, respectivamente.
A ingestão concomitante de alimentos não apresenta influência significativa no perfil farmacocinético do Cloridrato de Tizanidina (administrado em 4 mg). Apesar da alimentação aumentar o valor da Cmáx em aproximadamente 1/3, isso não é considerado como sendo de qualquer relevância clínica e a absorção (ASC) não é significativamente afetada.
O volume médio de distribuição no steady state (estado de equilíbrio) (Vss) após a administração i.v. é de 2,6 L/kg (CV 21%). A ligação às proteínas plasmáticas é de 30%.
O fármaco tem demonstrado que é rápida e extensivamente metabolizado pelo fígado (em torno de 95%). O Cloridrato de Tizanidina é principalmente metabolizada pela citocromo P450 1A2 in vitro. Os metabólitos parecem ser inativos.
O Cloridrato de Tizanidina é eliminada da circulação sistêmica com uma meia-vida terminal média de duas a quatro horas após a administração de Cloridrato de Tizanidina. Os metabólitos são excretados primeiramente através dos rins (aproximadamente 70% da dose). O fármaco inalterado é excretado por via urinária somente em uma pequena extensão (aproximadamente 4,5%).
O Cloridrato de Tizanidina possui farmacocinética linear em uma taxa de dose de 1 a 20 mg.
Em pacientes com clearance (depuração) de creatinina < 25 mL/min foram encontrados valores médios dos níveis plasmáticos máximos como sendo duas vezes superiores aos de voluntários normais e a meia-vida terminal prolongou-se por aproximadamente 14 horas, resultando em valores de ASC significativamente maiores (aproximadamente seis vezes o valor médio).
Não foram realizados estudos específicos nesta população. Como O Cloridrato de Tizanidina é extensivamente metabolizada no fígado pela enzima CYP1A2, problemas hepáticos podem aumentar a sua exposição sistêmica. Cloridrato de Tizanidina é contraindicado em pacientes com danos hepáticos graves.
Os dados de farmacocinética nesta população são limitados.
O gênero não apresentou efeitos clínicos significativos na farmacocinética do Cloridrato de Tizanidina.
Não foram estudados impactos de sensibilidade étnica e racial na farmacocinética do Cloridrato de Tizanidina.
Dados pré-clínicos não revelaram risco especial para humanos na dose terapêutica recomendada com base em estudos convencionais de toxicidade de dose repetida, mutagenicidade e potencial carcinogênico.
O Cloridrato de Tizanidina possui uma toxicidade aguda de baixa ordem. Os sinais de superdose estão relacionados à ação farmacológica do fármaco.
Em um estudo de 13 semanas de toxicidade oral em ratos foram administradas doses diárias de 1,7; 8 e 40 mg/kg.
Foram observadas alterações no eletrocardiograma (ECG) e efeitos no SNC com doses diárias maiores ou iguais a 1 mg/kg em cães (estudo de 13 semanas com doses de 0,3; 1 e 3 mg/kg/dia dadas como cápsulas e estudo de 52 semanas com 0,15; 0,45 e 1,5 mg/kg/dia). Esses representaram efeitos farmacológicos exagerados. Aumentos transitórios da TGP sérica observados com doses diárias maiores ou iguais a 1 mg/kg não foram relacionados a achados histopatológicos, porém indicam que o fígado é um órgão-alvo em potencial.
Diferenças nos ensaios in vitro, bem como nos ensaios in vivo e citogenéticos não comprovaram o potencial mutagênico do Cloridrato de Tizanidina.
O produto deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Para sua segurança, mantenha o medicamento em sua embalagem original.
Comprimido não revestidos branco a quase branco, redondo, borda chanfrada plana comlinha de um lado e liso do outro lado.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade , consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
MS 1.5649.0008
Farm. Resp.:
Karolline Santana Frigato
CRF-SP nº 82.703
Importado por:
Unichem Farmacêutica do Brasil Ltda.
Avenida 7 de Setembro nº 1564
Vila Dirce 09912-010 – Diadema – SP
CNPJ: 05.399.786/0001-85
Fabricado por:
Unichem Laboratories Limited.
17, 17A & 18, Pilerne Industrial Estate
Bardez, Goa 403 511, Índia
SAC
0800 725 5525
Venda sob prescrição médica.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Rafaela Sarturi Sitiniki (CRF-PR 37364). Consulte a bula original. Última atualização: 27 de Fevereiro de 2023