Infecção da garganta (amigdalites e faringites), infecção do ouvido médio (otite média), infecção dos pulmões e dos brônquios (pneumonia e exacerbações agudas de doença pulmonar obstrutiva crônica), infecção da urina (infecção do trato urinário), infecções de pele (infecções cutâneas) e infecções dos seios da face (sinusites) desde que causados por germes sensíveis a medicação.
Zinnat® contém cefuroxima, que pertence a um grupo de antibióticos chamados de cefalosporinas. Os antibióticos são usados para matar bactérias e outros agentes causadores de infecções.
Zinnat® não deve ser usado se você for alérgico à cefuroxima, a qualquer outro componente da formulação ou às cefalosporinas, e tiver alergia severa (por exemplo, reação anafilática) a qualquer outro tipo de agente antibacteriano betalactâmico (penicilinas, monobactâmicos e carbapenêmicos).
Zinnat® comprimidos destina-se apenas a uso oral (pela boca).
Os comprimidos podem ser ingeridos com água e terão melhor efeito se você tomá-los após as refeições.
Zinnat® não deve ser partido ou triturado. Para crianças que não podem engolir comprimidos, o médico deve indicar Zinnat® Pó para Suspensão Oral.
Use o medicamento de acordo com as instruções de seu médico. A receita médica lhe dirá quantos comprimidos tomar e com que frequência. Não tome mais comprimidos além daqueles que seu médico recomendou.
Adultos | Dose | Frequência |
Dose usual recomendada | 250 mg (1 comprimido de 250 mg) | 2x/dia (de 12 em 12 horas) |
Infecção do trato urinário | 125mg* | 2x/dia (de 12 em 12 horas) |
Infecções da pele e dos tecidos moles | 250 mg (1 comprimido de 250 mg) | 2x/dia (de 12 em 12 horas) |
Amigdalite, faringite e sinusite | 250 mg (1 comprimido de 250 mg) | 2x/dia (de 12 em 12 horas) |
Exacerbações agudas de doença pulmonar obstrutiva crônica | 250 mg (1 comprimido de 250 mg) | 2x/dia (de 12 em 12 horas) |
Pneumonia | 500 mg (1 comprimido de 500 mg ou 2 comprimidos de 250 mg) | 2x/dia (de 12 em 12 horas) |
Pielonefrite | 250 mg (1 comprimido de 250 mg) | 2x/dia (de 12 em 12 horas) |
*Para doses menores que 250 mg, o médico deve prescrever Zinnat® Pó para Suspensão oral.
Crianças | Dose | Frequência |
Amigdalite, faringite, sinusite, exacerbações agudas de doença pulmonar obstrutiva crônica | Recomenda-se o uso de Zinnat® Pó para Suspensão Oral | |
Otite média, pneumonia e piodermites (crianças de 2 anos ou mais) | 15 mg/kg duas vezes ao dia ou 250 mg (1 comprimido de 250mg) duas vezes ao dia até o máximo de 500 mg/dia | 2x/dia (de 12 em 12 horas) |
Não há experiência sobre o uso de Zinnat® em crianças menores de 3 meses.
Em alguns casos seu médico talvez precise aumentar essas doses. O tratamento deve durar normalmente 7 (sete) dias, mas o médico poderá recomendar diferentes períodos de uso da medicação, conforme a infecção apresentada.
Mesmo que você se sinta melhor com o tratamento, é muito importante continuar tomando os comprimidos de Zinnat® da forma prevista. O medicamento precisa de certo tempo para matar todas as bactérias ou agentes que causam a infecção, portanto você poderá se sentir mal novamente se interromper o tratamento antes da hora.
A segurança e eficácia de cefuroxima em pacientes com insuficiência renal não foram estabelecidas.
A cefuroxima é primariamente excretada pelos rins. Se você apresenta problema nos rins, seu médico poderá reduzir sua dose de acordo com os resultados de exames laboratoriais (clearance de creatinina). A cefuroxima é efetivamente removida por diálise.
Não há dados disponíveis para pacientes com insuficiência hepática. Como a cefuroxima é eliminada principalmente pelos rins, espera-se que a presença de disfunção hepática não tenha efeito na eliminação da cefuroxima.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Zinnat® Pó para Suspensão Oral destina-se apenas para uso oral. Para a absorção ideal, a suspensão oral deve ser tomada com alimentação. Pode-se também diluir a dose em sucos de frutas ou bebidas lácteas geladas imediatamente antes da administração.
Atenção: não misture a dose com líquidos quentes.
Observe que o tempo necessário para preparar a suspensão de Zinnat® antes da administração da primeira dose levará mais de uma hora. Isso inclui o tempo de repouso da suspensão na geladeira.
É muito importante que você continue a tomar a suspensão durante todo o período de tratamento indicado pelo médico. Não pare de usar o medicamento, mesmo que já esteja melhor. A suspensão precisa de certo tempo para eliminar do seu corpo todas as bactérias e agentes da infecção, e você poderá se sentir mal novamente se interromper o tratamento.
Zinnat® Pó para Suspensão Oral é apresentado em um frasco embalado em cartucho contendo copodosador, seringa dosadora e bula.
Observe que o tempo necessário para preparar a suspensão de Zinnat® antes da administração da primeira dose levará mais de uma hora. Isso inclui o tempo de repouso da suspensão na geladeira.
A suspensão reconstituída deve ficar o tempo todo na geladeira (entre 2ºC e 8ºC) e sob essas condições, permanece válida por 10 dias.
O prazo de validade da suspensão reconstituída é de dez dias (quando mantida sob refrigeração entre 2ºC e 8ºC).
Use o medicamento de acordo com as instruções de seu médico. A receita dirá quanto você deve tomar e com que frequência.
A duração usual do tratamento é de sete dias (pode variar de cinco a dez dias).
A dose normal é de 250 mg (5 mL) duas vezes ao dia.
Tratamento |
Suspensão Oral |
Frequência |
Dose habitual recomendada para a maioria das infecções |
250 mg (5 mL) |
2x/dia (de 12 em 12 horas) |
Infecções do trato urinário |
125 mg (2,5 mL) |
2x/dia (de 12 em 12 horas) |
Amigdalite, faringite e sinusite |
250 mg (5 mL) |
2x/dia (de 12 em 12 horas) |
Exacerbações agudas de doença pulmonar obstrutiva crônica |
250 mg (5 mL) |
2x/dia (de 12 em 12 horas) |
Pneumonia |
500 mg (10 mL) |
2x/dia (de 12 em 12 horas) |
Pielonefrite |
250 mg (5 mL) |
2x/dia (de 12 em 12 horas) |
Não existem estudos clínicos sobre dados disponíveis do uso de Zinnat® em crianças menores de 3 meses de idade.
Tratamento | Dose recomendada |
Amigdalite, faringite | 10 mg/kg duas vezes ao dia (máximo de 500 mg por dia) |
Otite | 15 mg/kg duas vezes ao dia (máximo de 1000 mg por dia) |
Sinusite | |
Pneumonia | |
Infecções do trato urinário | |
Infecções da pele |
Em alguns casos seu médico talvez precise aumentar essas doses. Geralmente o tratamento é de sete dias, mas esse tempo pode ser um pouco maior no caso de infecções mais graves.
Para bebês e crianças, o médico pode ajustar a dose de acordo com o peso e a idade. Nesse caso, ele dirá a dose correta que você deve usar.
Não existem estudos clínicos com dados disponíveis sobre o uso de Zinnat® em crianças com idade inferior a 3 meses.
A segurança e eficácia de cefuroxima em pacientes com insuficiência renal não foram estabelecidas.
A cefuroxima é primariamente excretada pelos rins. Se você apresenta problema nos rins, seu médico poderá reduzir sua dose de acordo com os resultados deexames laboratoriais (clearance de creatinina). A cefuroxima é efetivamente removida por diálise.
Não há dados disponíveis para pacientes com insuficiência hepática. Como a cefuroxima é eliminada principalmente pelos rins, espera-se que a presença de disfunção hepática não tenha efeito na eliminação da cefuroxima.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Não tome uma dose extra para compensar uma dose perdida. Tome a próxima dose no horário previsto.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Não tome uma dose superior à que seu médico receitou.
Como ocorre com outros antibióticos, o uso de Zinnat® pode resultar em reações indesejáveis graves, tais como reações alérgicas, infecções por fungos (tais como Cândida) e diarreia severa (colite pseudomembranosa). Você deve observar para o aparecimento de reações indesejáveis durante o tratamento com Zinnat®.
Caso você apresente esses sintomas, procure o seu médico. Pode ser que ele recomende a interrupção do tratamento.
É indicado cuidado especial em pacientes que apresentaram uma reação alérgica a penicilinas ou outros antibióticos betalactâmicos, pois há risco de sensibilidade cruzada. Como ocorre com todos os agentes antibacterianos betalactâmicos, foram relatadas reações de hipersensibilidade graves e ocasionalmente fatais. Houve relatos de reações de hipersensibilidade que progrediram para síndrome de Kounis (estreitamento alérgico agudo das coronárias que pode resultar em infarto do miocárdio). No caso de reações de hipersensibilidade severas, o tratamento com cefuroxima deve ser descontinuado imediatamente e devem ser iniciadas medidas de emergência adequadas.
Antes de iniciar o tratamento, o médico deve estabelecer se você tem histórico de reações de hipersensibilidade severa à cefuroxima, a outras cefalosporinas ou a qualquer outro tipo de agente betalactâmico. Deve-se ter cautela se cefuroxima for administrada a pacientes com histórico de hipersensibilidade não severa a outros agentes betalactâmicos.
Reações adversas cutâneas severas (reações de alergia graves na pele) (SCARs), como síndrome de Stevens Johnson (SJS), necrólise epidérmica tóxica (TEN), reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS), eritema multiforme (EM) e pustulose exantematosa generalizada aguda (AGEP) foram relatados em pacientes recebendo cefuroxima. Se aparecerem sinais e sintomas sugestivos destas reações, a cefuroxima deve ser retirada imediatamente e um tratamento alternativo deve ser considerado.
Como ocorre com outros antibióticos, o uso de Zinnat® pode resultar no crescimento de Candida. O uso prolongado pode também levar ao crescimento de microrganismos não sensíveis (como Enterococci e Clostridium difficile) e por isso talvez seja necessária a interrupção do tratamento.
Há relatos de colite pseudomembranosa (doença que provoca diarreia) causada pelo uso de quase todos os agentes antibacterianos, incluindo cefuroxima cuja gravidade pode variar de leve à ameaça de vida. Este diagnóstico será considerado pelo médico em pacientes que desenvolveram diarreia durante ou após o tratamento com cefuroxima. O tratamento com cefuroxima deve ser descontinuado e a administração de tratamento específico para Clostridium difficile deve ser considerada. Não devem ser administrados medicamentos que inibem o peristaltismo (movimento do estômago e intestinos).
Existem dados limitados sobre a utilização de cefuroxima em mulheres grávidas. Estudos em animais não demonstraram efeitos nocivos na gravidez, no desenvolvimento embrionário ou fetal, no parto ou no desenvolvimento pós-natal. A axetilcefuroxima deve ser prescrita a mulheres grávidas apenas se o benefício superar o risco.
A cefuroxima é excretada no leite humano em pequenas quantidades. Não são esperados efeitos adversos nas doses terapêuticas, embora não possa ser excluído o risco de diarreia e infecção fúngica das membranas mucosas. A amamentação pode ter que ser interrompida devido a estes efeitos. Deve-se considerar a possibilidade de sensibilização. A cefuroxima deve ser utilizada durante a amamentação apenas após a avaliação de risco/benefício pelo médico responsável.
Não existem dados sobre os efeitos de axetilcefuroxima na fertilidade em humanos. Estudos reprodutivos em animais não demonstraram efeitos na fertilidade.
Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de conduzir e operar máquinas. No entanto, como este medicamento pode causar vertigem (tontura), você deve ter cautela ao dirigir veículos ou operar máquinas.
É importante utilizar este medicamento durante todo o tempo prescrito pelo profissional de saúde habilitado, mesmo que os sinais e sintomas da infecção tenham desaparecido, pois isso não significa a cura. A interrupção do tratamento pode contribuir para o aparecimento de infecções mais graves.
Exclusivo Comprimido: Este produto contém benzoato de sódio, que pode causar reações alérgicas, como a asma, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.
Exclusivo Suspensão oral: Atenção: Contém fenilalanina. Atenção: Contém 572 mg de sacarose. Deve ser usado com cautela por portadores de Diabetes. Este medicamento não deve ser usado por pessoas com síndrome de má-absorção de glicose-galactose ou insuficiência de sacarose-isomaltase.
A maioria das pessoas que tomam este medicamento não apresentam problemas decorrentes de seu uso.
Como acontece com todo medicamento, algumas pessoas podem sentir efeitos colaterais.
Se você apresentar os sintomas citados abaixo enquanto faz uso de Zinnat® comprimidos, não pare de usar o medicamento, mas avise seu médico.
As reações adversas mais comuns são supercrescimento de Candida, eosinofilia (aumento em um tipo de glóbulos brancos), dor de cabeça, tontura, distúrbios gastrointestinais e aumento transitório das enzimas hepáticas (do fígado).
As categorias de frequência adotadas para as reações adversas abaixo foram estimadas, já que, no caso da maioria das reações, não existem dados substanciais que permitam calcular sua incidência (como, por exemplo, estudos controlados com placebo). Além disso, a incidência das reações adversas à axetilcefuroxima pode variar de acordo com a indicação.
Dados de estudos clínicos extensos foram usados para determinar a frequência das reações adversas, das muito comuns às raras. As frequências usadas para todos os outros efeitos indesejáveis (isto é, com frequência < 1/10.000) foram determinadas principalmente por meio de dados pós-comercialização e se referem mais à taxa de relatos do que à frequência real. Dados de estudos controlados com placebo não estavam disponíveis. Nos casos em que foram calculadas com base em dados de estudos clínicos, as incidências tiveram como base dados relacionados à droga (avaliados pelo investigador). Dentro de cada agrupamento de frequência, os efeitos indesejáveis são apresentados em ordem decrescente de gravidade.
As reações adversas relacionadas ao tratamento, de todos os graus, estão listadas abaixo por classe de sistemas e órgãos do MedDRA, frequência e grau de severidade.
Foram observados aumentos transitórios nas enzimas hepáticas séricas (aumento de algumas substâncias produzidas pelo fígado), que geralmente são reversíveis.
O perfil de segurança de axetilcefuroxima em crianças é compatível com o perfil em adultos.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Não existem dados sobre o uso de Zinnat® em crianças menores de 3 meses.
Não existem recomendações especiais sobre o uso de Zinnat® em idosos.
Não existem dados de estudos clínicos sobre o uso de Zinnat® Pó para Suspensão Oral em crianças menores de 3 meses.
Para crianças de 3 meses a 12 anos de idade, indica-se um esquema especial de dosagem.
Não existem recomendações especiais sobre o uso de Zinnat® Pó para Suspensão Oral em idosos.
Zinnat® é apresentado na forma de comprimidos revestidos contendo 250 mg de cefuroxima, acondicionados em embalagens com 10 ou 14 comprimidos, ou contendo 500 mg de cefuroxima, acondicionados em embalagens com 10, 14 ou 20 comprimidos.
Uso oral.
Uso adulto e pediátrico (acima de 6 anos).
Zinnat® é apresentado na forma de pó para suspensão oral acondicionado em frascos multidose de 50 mL ou 70 mL, contendo 250 mg de cefuroxima por 5 mL e acompanhado de copo dosador e seringa dosadora.
Uso oral.
Uso adulto e pediátrico (acima de 3 meses).
Cefuroxima |
250mg (equivalente a 300,72 mg de axetilcefuroxima) |
Excipientes q.s.p. |
1 comprimido |
Excipientes: celulose microcristalina, croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, óleo vegetal hidrogenado, dióxido de silício, hipromelose, propilenoglicol, metilparabeno, propilparabeno e Opaspray branco (hipromelose, dióxido de titânio, benzoato de sódio, solventes metilados industriais e água purificada).
Cefuroxima |
500mg (equivalente a 601,44 mg de axetilcefuroxima) |
Excipientes q.s.p. |
1 comprimido |
Excipientes: celulose microcristalina, croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, óleo vegetal hidrogenado, dióxido de silício, hipromelose, propilenoglicol, metilparabeno, propilparabeno e Opaspray branco (hipromelose, dióxido de titânio, benzoato de sódio, solventes metilados industriais e água purificada).
Cefuroxima |
250 mg (equivalente a 300 mg de axetilcefuroxima) |
Excipientes q.s.p. |
5 mL |
Excipientes: ácido esteárico, sacarose, aroma de tutti frutti, povidona, aspartamo, goma xantana, acessulfamo potássico e água purificada.
A superdosagem pode causar sequelas neurológicas (no cérebro), incluindo encefalopatia (doença que afeta o cérebro), convulsões e coma. Podem ocorrer sintomas de superdosagem se a dose não for reduzida adequadamente em pacientes com comprometimento renal.
Pode-se reduzir os níveis séricos de cefuroxima por hemodiálise ou diálise peritoneal.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Se você toma ou tomou recentemente algum outro medicamento, informe isso a seu médico.
Medicamentos usados para redução do suco gástrico no estômago (como os antiácidos, usados no tratamento da indigestão e azia) podem diminuir a eficiência de Zinnat® após a ingestão de alimentos.
Assim como outros antibióticos, Zinnat® pode interferir na eficácia do seu anticoncepcional. Se isso ocorrer, o médico deve orientá-la a adotar outras medidas para evitar a gravidez, como o uso de preservativos.
Zinnat® pode interferir nos resultados de exames para determinar os níveis de açúcar no sangue e em um exame chamado Teste de Coombs. Caso esses exames sejam solicitados, converse com o seu médico.
Zinnat® pode afetar a flora intestinal.
A cefuroxima é excretada pelos rins. Não é recomendado uso concomitante de probenecida.
O uso concomitante com anticoagulantes orais (medicamentos para afinar o sangue) pode causar aumento de INR (um tipo de exame de sangue).
O desenvolvimento de Teste de Coombs positivo (um exame de sangue que avalia anticorpos que atacam as células vermelhas do sangue) associado ao uso de cefuroxima pode interferir na correspondência cruzada de sangue.
Como pode ocorrer um resultado falso negativo no teste de ferricianeto, recomenda-se que os métodos de glicose oxidase ou hexoquinase sejam usados para determinar os níveis de glicose no sangue/plasma em pacientes que recebem axetilcefuroxima.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.
A axetilcefuroxima apresenta um amplo espectro de ação antimicrobiana com um perfil farmacocinético que permite uma conveniente posologia de duas tomadas ao dia. A droga é bem tolerada tanto por pacientes adultos ou pediátricos, apresentando um índice de eventos adversos comparável ao de outras cefalosporinas.1
Em estudo controlado, a axetilcefuroxima atingiu concentrações plasmáticas que permaneceram acima da MIC90 (2,0 µg/ml) para Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae e Moraxella catarrhalis por pelo menos 5h (42%) nos intervalos de 12h entre as doses.2
Em um estudo envolvendo 369 pacientes com diagnóstico de infeções do trato respiratório alto (tonsilite, faringite, sinusite e otite média) foi obtida a melhora do quadro infeccioso em 89% dos pacientes que fizeram uso de cefuroxime axetil, acompanhado por ausência de sintomas respiratórios ao término do tratamento.3
Cefuroxima axetil,, administrada por 7 a 10 dias, ou como tratamento de curta duração (2 a 3 dias) ou uma dose única, também foi eficaz no tratamento de adultos com infecções do trato urinário.4
Após o tratamento de 10 dias com cefuroxima 250 a 500mg duas vezes ao dia, foi obtida cura clínica ou melhora em> 90% dos pacientes com infecções na pele ou tecidos moles.5
Referências Bibliográficas
1(Scott LJ, Ormrod D, Goa KL. Cefuroxime axetil: an update review of its use in the management of bacterial infections. Drugs. 2001;61(10):1455-500).
2(Thoroddsen E et al. Concentration of cefuroxime in middle ear effusion of children with acute otitis media. Pediatr Infect Dis J. 1997, Oct;16(10):959-62).
3(Griffjths GK, VandenBurg MJ, Kelsey M. Efficacy and tolerability of cefuroxime axetil in patients with upper respiratory tract infection. Curr Med Res Opin 1987; 10(8):555-61).
4(Perry CM, Brogden RN. Cefuroxime axetil. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Drugs. 1996;52(1):125-58.).
5(Perry CM, Brogden RN. Cefuroxime axetil. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Drugs. 1996;52(1):125-58.).
Axetilcefuroxima é um antibiótico cefalosporínico sintético desenvolvido para administração oral cujo princípio ativo é a axetilcefuroxima. Possui amplo espectro de ação sobre grande número de microrganismos gram-positivos e gram-negativos. Axetilcefuroxima permanece estável diante da penicilinase estafilocócica e da β-lactamase. A ação bactericida da cefuroxima resulta da inibição da síntese da parede celular devido à sua ligação a proteínas-alvo.
A prevalência de resistência pode variar de acordo com a localidade e temporalmente, e para algumas espécies pode ser muito alta. É desejável que se obtenha informações locais de resistência, em especial quando se tratar de infecções graves.
Onde a eficácia clínica da cefuroxima foi demonstrada em estudos clínicos há uma indicação com um asterisco (*).
*A eficácia clínica da cefuroxima foi demonstrada em estudos clínicos.
O ester 1–(acetoxi) etílico, pró-fármaco da cefuroxima, promoveu o aumento da absorção oral, solubilidade lipídica e estabilidade gástrica quando comparado ao composto de origem. O ester intacto não atinge a circulação sistêmica, mas é rapidamente hidrolizado em cefuroxima por esterases não específicas na mucosa intestinal e sangue portal [Harding, 1984]. Estudos preliminares farmacologicos de axetilcefuroxima em voluntários adultos demonstraram que a biodisponibilidade da cefuroxima proveniente do pró-fármaco foi de 40 a 50% se administrado após refeição e de 30% se administrado após jejum noturno [Harding, 1984; Williams, 1984].
Diversos outros estudos, demonstraram que a absorção da cefuroxima de Axetilcefuroxima Comprimidos é melhorada com alimentos. Fora administrada, dose única, via oral, de 1 g de axetilcefuroxima após jejum noturno e logo após café da manhã padrão [Williams, 1984]. O Cmax aumentou de 9.9 µg/ml no periodo de jejum para 13.9 µg/ml após refeição. O tempo para o pico de concentração também foi significantemente tardio, aumentando para 2.7 horas pós alimentação, comparado com 2.1 horas após jejum (p<0.05).
O pico de concentração plasmática de cefuroxima de 2.1, 4.1, 7.0 e 13.6 µg/ml foram encontrados após doses orais únicas de 125, 250, 500 e 1000mg de axetilcefuroxima, respectivamente, após administração de refeição padrão [Finn, 1987]. A relação entre a dose e ambos AUC e Cmax foi linear (r2=0.958 and 0.943, respectivamente). Uma comparação entre a administração da dose de 500mg em jejum e pós alimentação indicou que o Cmax foi 43% maior após alimentação (7.0 µg/ml vs. 4.9 µg/mL). Em um estudo similar com indivíduos chineses, o Cmax aumentou de 4.2 µg/mL no estado de jejum para 7.1 µg/mL após um café da manhã padrão (p<0.05) [Chen, 1992].
O mecanismo que promove o aumento significativo da absorção pós alimentação não é totalmente compreendido, mas não parece estar relacionado com o aumento do pH gástrico promovido pela alimentação, pois a alcalinidade gástrica induzida por ranitidina ou bicarbonato de sódio diminui a biodisponibilidade da cefuroxima [Sommers, 1984]. O atraso no esvaziamento gástrico e aumento do tempo de trânsito gastrointestinal, permitindo melhor dissolução e permanência prolongada no local de absorção, foram propostos para explicar o efeito.
Portanto, a fim de garantir uma ótima absorção de cefuroxima, é recomendado a administração de Axetilcefuroxima Comprimidos logo após a refeição.
A formulação de Axetilcefuroxima Pó para Suspensão Oral, que consiste de grânulos em solução aquosa revestidos com cera, realiza a liberação da droga na parte superior do intestino delgado, onde o medicamento se desintegra rapidamente no estômago [Harding, 1990]. A farmacocinética de Axetilcefuroxima Pó para Suspensão Oral foi determinada em voluntários adultos, saudáveis, do sexo masculino através de dois estudos que tinham como objetivo avaliar a biodisponibilidade de Axetilcefuroxima Pó para Suspensão Oral em relação a Axetilcefuroxima Comprimidos [Donn, 1994]. Em estudo multidose, 24 indivíduos tomaram sete doses de 250mg das duas formulações (suspensão e comprimido) de axetilcefuroxima, em sequência aleatória, após ingestão de alimentos. Os parâmetros da farmacocinética para Axetilcefuroxima Pó para Suspensão Oral foram determinados como Cmax 2.21+0.35 µg/mL, Tmax 3.38+1.33 horas, AUC0-∞ 11.29+1.85 µg/mL.h, e T1/2 2.04+0.87 horas. A taxa de absorção de Axetilcefuroxima Pó para Suspensão Oral foi reduzida em comparação com Axetilcefuroxima Comprimidos, resultando em um pico tardio do nível sérico e alguma redução na biodisponibilidade (<20%).
Para determinar o efeito da alimentação na absorção, 12 voluntários, adultos, do sexo masculino, tomaram dose única de 250 mg de axetilcefuroxima (suspensão ou comprimido), após jejum e após um café da manhã padrão. Assim como já demonstrado para Axetilcefuroxima Comprimidos [Sommers, 1984; Finn, 1987], a absorção da cefuroxima é aumentada após ingestão de alimentos [Harding, 1988]. A AUC(0-∞) aumentou de 11.6 para 13.4 µg/mL e a recuperação urinária de 31.9% para 39.1%.
A farmacocinética de Axetilcefuroxima Pó para Suspensão Oral foi determinada em 28 pacientes pediátricos com idade entre 3 meses a 12 anos, hospitalizados com infeccção que requeria terapia via antibiótico sistêmico. Fora administrado dose única de 10, 15 e 20 mg por quilograma de peso corporal, com 120 mL de leite ou fórmula de leite [Powell, 1991]. Verificou-se que a farmacocinética é semelhante a Axetilcefuroxima Comprimidos 250 mg, em adultos, resumidos na Tabela 1.
Tabela 1 – Média dos parâmetros farmacocinéticos de Axetilcefuroxima Pó para Suspensão Oral em pacientes pediátricos
Dose mg/kg |
Cmax (µg/mL) | Tmax (h) | AUC (µg/mL.h) | T1/2 (h) |
Tempo durante o qual a concentração sérica >1 µg/mL (h) |
10 (n=8) |
3.3 | 3.6 | 12.4 | 1.9 |
4.2 |
15 (n=12) |
5.1 | 2.7 | 22.5 | 1.4 |
5.9 |
20 (n=8) |
7.0 | 3.1 | 32.8 | 1.9 |
6.6 |
AUC= area sob a curva de tempo de concentração; Tmax=tempo até a máxima concentração plasmática observada; T1/2= meia-vida; Cmax=concentração plasmática máxima observada.
Após a administração oral, Axetilcefuroxima é absorvido no trato gastrintestinal e rapidamente hidrolisado na mucosa intestinal e no sangue, liberando a cefuroxima na circulação.
A absorção ideal ocorre quando a dose é administrada logo após uma refeição.
Após a administração de Axetilcefuroxima comprimidos, os níveis séricos máximos (2,1 mg/L na dose de 125 mg, 4,1 mg/L na dose de 250 mg, 7,0 mg/L na dose de 500 mg e 13,6 mg/L na dose de 1 g) ocorrem cerca de 2 a 3 horas após o uso quando o medicamento é tomado depois das refeições.
Exclusivo Suspensão Oral: A taxa de absorção diminui quando se usa a suspensão, em comparação ao comprimido, o que leva a níveis de pico plasmático menores e mais tardios e a uma biodisponibilidade sistêmica reduzida (de 4% a 17% menores).
A ligação às proteínas foi por diversas vezes indicada como 33-50%, dependendo da metodologia utilizada.
A cefuroxima não é metabolizada.
A meia vida plasmática é de 1 a 1,5 hora.
A cefuroxima é excretada por filtração glomerular e secreção tubular.
Exclusivo Suspensão Oral: Os níveis plasmáticos da cefuroxima são reduzidos por diálise.
A farmacocinética da cefuroxima foi investigada em pacientes com vários graus de insuficiência renal. A meia-vida de eliminação da cefuroxima aumenta com a redução da função renal, que serve como base para a recomendação de ajuste da posologia neste grupo de pacientes. Em pacientes submetidos à hemodiálise, pelo menos 60% da quantidade total de cefuroxima presente no organismo ao início da diálise será removida durante um período de quatro horas de diálise. Portanto, uma dose única adicional de cefuroxima deve ser administrada assim que se terminar a hemodiálise.
Mantenha o medicamento na embalagem original, conservando-o em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Exclusivo Suspensão oral: Após a reconstituição, a suspensão deve ser imediatamente refrigerada (entre 2ºC e 8ºC) e permanecer armazenada nessas condições o tempo todo, por até dez dias. Não congelar. Após preparo, manter por dez dias sob refrigeração (entre 2ºC e 8ºC). Não congelar.
Os comprimidos de Zinnat® são biconvexos, brancos a quase-brancos, em formato de cápsulas, lisos em um lado e gravados no outro. Os comprimidos de 250 mg são gravados com ‘GX ES7’ e os comprimidos de 500 mg são gravados com ‘GX EG2’.
Grânulos de livre fluidez, brancos a quase brancos que, após reconstituição com água, resultam em uma suspensão que varia do branco ao amarelo-pálido.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto do comprimido, não utilize este medicamento e consulte o farmacêutico para orientá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
MS: 1.0047.0645
Farm. Resp.:
Cláudia Larissa S. Montanher
CRF-RJ Nº: 17.379
Fabricado por:
Glaxo Operations UK Limited.
Inglaterra (Reino Unido)
Registrado e Importado por:
Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Antônio Rasteiro Filho (Marginal PR 445), 1.920 - Cambé - PR
CNPJ: 61.286.647/0001-16
Indústria Brasileira.
Venda sob prescrição médica.
Só pode ser vendido com retenção da receita.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Rafaela Sarturi Sitiniki (CRF-PR 37364). Consulte a bula original. Última atualização: 01 de Novembro de 2023
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